El uso de agroquímicos tiene su origen desde el siglo XIX, los primeros productos químicos que se utilizaron para el control de problemas fitosanitarios en la agricultura fueron compuestos a base de azufre, cal, arsénico y fósforo.
En el siglo XX surgieron los primeros insecticidas sintéticos, pero fue hasta la década de 1940 con el descubrimiento del insecticida DDT (Dicloro Difenil Tricloroetano) un compuesto organoclorado; que se lograron obtener controles masivos sobre las plagas más importantes en la agricultura con lo que se lograron incrementar los rendimientos de los cultivos y se intensificá el uso de los agroquímicos. El uso del DDT fue considerado como la panacea para el control de insectos no solo para la agricultura sino también para la ganadería y contra los transmisores de enfermedades en la salud pública, sin embargo, conforme se fue intensificando su uso se observaron también sus efectos sobre el medio, ya que se identificá una alta persistencia del compuesto sobre el ambiente y sobre todo en las cadenas tráficas, al acumularse en los tejidos grasos de los animales de sangre caliente incluyendo el hombre.
Los organoclorados son productos principalmente insecticidas muy persistentes al ambiente, se absorben a través de la piel y por vía digestiva; actualmente solo se utilizan en algunos países para el control de insectos vectores en la salud pública, su uso agrícola esta restringido y en la mayoría prohibido.
Posteriormente aparecieron los plaguicidas organofosforados, los cuales son principalmente insecticidas que se absorben por inhalación, ingestión y vía cutánea. El uso de plaguicidas de este grupo químico se ha venido reduciendo; sin embargo todavía se utiliza en la mayoráa de los países. Tanto a los organoclorados como a los organofosforados se les considera como la 1? generación de los agroquímicos o plaguicidas.
La 2? generación de plaguicidas surgió con los carbamatos los cuales tienen uso como insecticidas, fungicidas y herbicidas. Actúan por inhalación, ingestión y vía cutánea y su uso va en decremento debido al surgimiento de nuevos grupos químicos.
Los piretroides son considerados como la 3? generación de los plaguicidas y aunque se descubrieron a partir de un compuesto natural, son producidos sintéticamente. Estos productos tuvieron mucho éxito, en el siglo pasado, en los 80s ya que son poco persistentes en el ambiente y tenían un efecto insecticida muy espectacular de derribo (efecto knock down) sobre las plagas; sin embargo su uso masivo e intensivo ha derivado en problemas de reducción de eficacia y resistencia por parte de los insectos plaga además de que son irritantes de la piel y mucosas.
A partir de 1990, empezaron a surgir plaguicidas de familias químicas no relacionadas entre sí, con modos de acción únicos, muy específicos, de bajas dosis de aplicación y más seguros para el usuario y el ambiente aunque con mayor riesgo de generar resistencia.
Por su parte, los fertilizantes químicos tuvieron un gran impulso gracias al químico Justus Liebig, quien analizá las cenizas de las plantas y determiná los elementos necesarios para su crecimiento además del dióxido de carbono que absorbían del aire. Con esta información elaboró el primer abono artificial con el cual no tuvo mucho éxito debido a que no considerá al Nitrógeno como elemento esencial.
Solo hasta que se lograron obtener compuestos nitrogenados se alcanzó lo que se denominá como la revolución verde de la agricultura, sin embargo estos fertilizantes químicos tienen diferentes inconvenientes, ya que utilizan grandes cantidades de energía (uso de combustibles derivados del petróleo) en su producción, con su uso en la agricultura, liberan emisiones de amoniaco a la atmósfera lo cual tiene repercusiones en la capa de ozono y su uso indiscriminado saliniza y daña a los microrganismos del suelo con lo que van afectando la fertilidad de los mismos y hacen a los agricultores dependientes de estos insumos para seguir produciendo.